TY - Jour A2 - Monaghan，Daniel T. Au - Cao，Ji Au - Zhang，Lei Au - Ye，清余Zhou，xinglu - xingly - 娄娄，jianshu au - zhu，difeeng au - hu，永州奥 - 何，乔俊Au - Yang，Bo Py - 2009Da - 2010/01/04 Ti - YQ36：一种新型丙啉基Malimide模拟诱导Kb / vcr Cell Death Sp - 535072 VL - 2009 AB - 多药抗性蛋白P-糖蛋白的过度表达（P-GP，MDR1）导致肿瘤细胞对各种化学治疗剂的抗性。3-（1-甲基-1H-吲哚-3-基）-1-苯基-4-（1-（3-（哌啶-1-基）丙基）-1H-吡嗪[3,4-B]吡啶 -3-基）-1H-吡咯-2,5-二酮（YQ36）是双吲哚基酰亚胺的新型类似物，据报道克服多药耐药性。在这里，我们致力于研究YQ36对KB / VCR细胞的抗癌活性。结果表明，YQ36在三种亲本细胞系和MDR1过表达细胞系上表现出巨大的抗增殖活性。此外，在KB / VCR细胞中，在大凋亡诱导和未改变细胞内药物积累的基础上证实了YQ36的超敏反应。进一步的结果表明，YQ36不能被认为是P-GP的基材，这导致其成功地从P-GP介导的流出。有趣的是，我们观察到YQ36可以在核中积聚并诱导DNA损伤。 YQ36 could also induce the activation of caspase-3, imposing effects on the mitochondrial function. Collectively, our data demonstrated that YQ36 exhibited potent activities against MDR cells, inducing DNA damage and triggering subsequent apoptosis via mitochondrial pathway. SN - 2314-6133 UR - https://doi.org/10.1155/2009/535072 DO - 10.1155/2009/535072 JF - Journal of Biomedicine and Biotechnology PB - Hindawi Publishing Corporation KW - ER -