一些情况下,你最好使用紧急避孕。ECs可用于以下情况:无保护措施的性交后,当一个女人错误地使用常规避孕药,在性侵犯事件,甚至在安全套破裂的情况下,下滑,或被不正确地使用 4, 5]。紧急避孕的可用方法包括使用紧急避孕药片(物),Yuzpe方法,或含铜宫内设备(iud)。Yuzpe方法命名的加拿大医生第一次描述了方案( 6]。本文将重点讨论激素的临床药理学紧急避孕药片,即物和Yuzpe方法。

紧急避孕药片(ECP)包括levonorgestrel(液化天然气)和ulipristal醋酸。Levonorgestrel是一种人工合成的黄体酮口服单剂量的1.5毫克的力量。另外,液化天然气可以在两个剂量的0.75毫克每相隔12个小时( 4, 7]。研究表明,单一剂量的1.5毫克一样有效的两个相隔12小时采集的0.75毫克剂量( 8, 9]。液化天然气的方法被广泛使用,是黄金标准紧急避孕方案( 10, 11]。另一个选择是使用ulipristal乙酸,是一种选择性孕激素受体调节剂。Ulipristal是作为一个单一剂量30毫克的 11]。美国食品和药物管理局(FDA)批准了ulipristal紧急避孕法(2010年8月 12]。但是,它只能在几个发达国家。

使用雌激素结合levonorgestrel Yuzpe方法。的药丸,分两次。每个剂量必须包含雌激素(通常是100 - 120 mcg炔雌醇)和孕酮(0.50 - -0.60毫克levonorgestrel或1.0 - -1.2毫克甲基炔诺酮)( 4, 6]。普通避孕药Yuzpe方法,用于指定组合作为紧急避孕。取决于可用的品牌和雌激素/孕激素的浓度,每剂由4、5或6片。养生是一剂其次是第二个剂量12小时后( 6]。

在紧急避孕,研究表明,levonorgestrel作品通过阻止或延迟排卵和削弱黄体功能 13- - - - - - 15]。液化天然气也可能增加宫颈粘液的厚度或影响精子的迁移和生殖道功能,从而防止受精的鸡蛋( 16]。一些研究发现没有levonorgestrel对子宫内膜的影响,宫颈粘液的质量,还是精子的穿透子宫腔( 17- - - - - - 19]。行动的确切机制仍不清楚,这知识差距,可以通过在这一领域的进一步研究。

Ulipristal乙酸抑制或延迟排卵。临床试验表明,它可能会推迟排卵24 - 48小时甚至当天促黄体激素(LH)的峰值。当ulipristal之前或之后立即被韩飙升,它抑制100%的卵泡破裂( 20.]。其他机制包括减少子宫内膜厚度、延迟子宫内膜成熟,改变progesterone-dependent注入所需的标记。这些影响可能随后抑制移植,因为子宫不会那么容易接受滋养层( 21]。

结合项目工作通过抑制受精卵植入[ 22]。其他假设机制包括延迟或抑制排卵,干扰黄体功能,使子宫内膜的变化,防止植入( 23- - - - - - 25]。

荷尔蒙紧急避孕法已被证明是有效的使用时无保护措施的性交后72小时。然而,越早治疗,更有效的是( 6, 26]。相比之下,这并不适用于ulipristal。72小时内无保护措施的性行为,ulipristal至少有效levonorgestrel和估计98.2%到99.1%有效 27, 28]。Ulipristal保持一致的有效性后5天(120小时)无保护的性交,同时levonorgestrel的有效性下降时无保护措施的性交后48小时以上 8, 28, 29日]。在72到120小时,ulipristal比levonorgestrel[更有效 27]。

据报道,紧急避孕的Yuzpe方案有效预防妊娠(97%至98% 26]。进行双盲随机试验1来自14个国家的998名女性比较使用levonorgestrel Yuzpe组合。发现levonorgestrel方案更有效地防止怀孕。液化天然气方案降低了平均预期怀孕率85%(95%可信区间[CI] 74:93)相比Yuzpe方案率为57% (95% CI 39:71) ( 30.]。

Levonorgestrel并不接受“初步的“新陈代谢和生物利用度(100% 7]。这使它有效的口服药物作为平板电脑。单剂量levonorgestrel管理局后,最大血浆浓度的19.1 ng / mL的平均达到1.7小时(范围1 - 4小时)。没有研究评价的影响食物的速度和程度levonorgestrel单一口服后吸收。研究表明,表观分布容积(Vd) levonorgestrel大约是1.8 L /公斤。消除半衰期levonorgestrel单剂量后管理(0.75毫克)是27.5 + 5.6小时。这些药代动力学参数促进液化天然气的单一和12小时的剂量。

Levonorgestrel高度蛋白结合的(97.5 - 99%),主要的性激素结合球蛋白(SHBG),在较小程度上,血清白蛋白。任何位移的液化天然气到绑定蛋白可能引起的副作用,因此,需要监控并发的药物。大约45%的levonorgestrel及其代谢产物排泄的尿液和粪便中排泄32%左右,主要是葡糖苷酸轭合物( 7]。

Ulipristal后迅速吸收一个30毫克剂量的口服药物。血浆浓度峰值176±89 ng / ml发生口腔摄入(约0.5 - 3小时后 11]。Ulipristal可以有或没有食物。当一起管理一个高脂肪餐,研究显示,有40 - 45%低意味着Cmax(最大或峰值血清浓度),延迟时间最大浓度(达峰时间)和20 - 25%更高的平均药物浓度曲线下的面积从时间0到无穷大(AU C 0 - - - - - - ∞ )相比,空腹状态。Ulipristal高度与血浆蛋白(> 98%)包括白蛋白、高密度脂蛋白,alpha-1-acid糖蛋白。它是通过CYP3A4途径广泛在肝脏代谢。的主要代谢物monodemethylated didemethylated代谢物。monodemethylated代谢物药物活性。ulipristal终端半衰期的等离子体是32.4±6.3小时( 31日]。

荷尔蒙紧急避孕药的副作用是罕见和轻微和一般类似女性使用常规口服避孕药丸。的容忍levonorgestrel方案明显优于Yuzpe组合方案。世卫组织的双盲随机试验显示,只有23.1%的妇女使用黄体酮独自经历了恶心Yuzpe方案相比,50%的女性。此外,只有5.6%的女性在孕酮组呕吐这一比例为18.8%。两组月经模式是相似的( 30.]。因此,单药比合并后的项目有良好的安全性。

Ulipristal也耐受性良好,不良反应轻微,通常自限性。ulipristal的副作用是类似于levonorgestrel紧急避孕。临床试验数据更频繁的报告以下症状:恶心、头痛、腹痛、头昏眼花,背部疼痛,痛经 27]。

其他少见的副作用与黄体酮和Yuzpe方案包括头痛、腹胀,子宫痉挛( 32]。采取每一剂量的紧急避孕药使用止吐药与食物和前30分钟可以减少胃肠道副作用。

一些作者认为紧急避孕是一种支持堕胎认为levonorgestrel排卵期前的管理作为紧急避孕有重大潜在工作通过堕胎[ 14, 33]。一般来说,任何药物或设备,植入后称为一个堕胎药而不是避孕( 34]。因为紧急避孕药的作用机理不涉及胎儿取出一个植入,他们通常不会被称为堕胎药。

当ulipristal管理的孕妇,胎儿的风险是未知的。反复注射时怀孕的老鼠,胚胎胎儿损失是指出在所有怀孕的老鼠经过12天的剂量。重复管理在怀孕13天兔子导致胚胎胎儿损失50%的兔子。管理日常的时候怀孕的猴子在妊娠前三个月4天,ulipristal引起妊娠终止的两个五动物。没有这些研究存活胎儿的畸形( 12]。由于没有研究或数据在人类,我们必须从动物研究推断数据。因此,ulipristal警告说,它是在现有的或怀疑怀孕期间禁忌。有限信息的使用方案包含levonorgestrel和/雌激素对未来怀孕。研究妊娠结果相比,中国妇女使用液化天然气对付一群之间没有在怀孕周期中使用液化天然气。结果表明,没有关联使用液化天然气作为紧急避孕和先天畸形或妊娠并发症的风险 35]。上有一个知识差距使用紧急避孕的效果和未来的怀孕。

药物、食物或草药,诱导细胞色素P450 (CYP450)酶,包括CYP3A4代谢黄体酮、雌激素,可能会降低他们的血浆浓度。这可能减少黄体酮和雌激素的有效性。例子可能包括圣约翰草、卡马西平、利福平、苯妥英、灰黄霉素( 36]。共同服用levonorgestrel的HIV蛋白酶抑制剂或nonnucleoside逆转录酶抑制剂已经显示出显著变化(增加或减少)等离子体的levonorgestrel水平。CYP3A4抑制剂如伊曲康唑、酮康唑的浓度可能会增加等离子体ulipristal [ 7, 12]。研究 在体外表明ulipristal不诱导或抑制CYP450酶的活性;然而,它可能是一个22 (P-gp)抑制剂的临床相关的浓度。因此,它是不可取的管理与P-gp ulipristal基质(如地高辛、秋水仙碱和盐酸非索非那定),因为它可能会增加P-gp基质的浓度( 12]。

由于ulipristal antiprogestin;开始有影响progestin-containing激素类避孕药后立即采取它。两个随机的研究发现,使用含有激素避孕的ulipristal和黄体酮导致无显著差异,卵巢静止或宫颈粘液穿透性。这两项研究表明,使用黄体酮,包含ulipristal后立即口服避孕药,减少ulipristal的功效。这损害ulipristal推迟排卵的能力 37, 38]。这是因为ulipristal和激素类避孕药的孕酮成分都绑定到孕激素受体;因此共同服用可能损害ulipristal推迟排卵的能力。如果一个女人想要使用激素避孕使用ulipristal后,她应该这样做5天ulipristal摄入后,她应该使用一个可靠的屏障法直到下一次月经期( 12, 32]。